3-[3-[N-(2-CHLORO-3-TRIFLUOROMETHYLBENZYL)-(2,2-DIPHENYLETHYL)AMINO]PROPYLOXY]PHENYLACETIC ACID HYDROCHLORIDE
GW3965 hydrochloride(2-(3-(3-((2-chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl)(2,2-diphenylethyl)amino)propoxy)phenyl)acetic acid hydrochloride)
CAS: 405911-17-3
化学式: C33H31ClF3NO3.HCl
| 中文名 | GW3965 hydrochloride |
| 英文名 | 2-(3-(3-((2-chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl)(2,2-diphenylethyl)amino)propoxy)phenyl)acetic acid hydrochloride |
| 别名 | 3-氧代异吲啉-5-甲腈 化合物GW3965 HCL 3-[3-[(2-氯-3-三氟甲基苄基)(2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯乙酸盐酸盐 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 |
| 英文别名 | GW3965 HCl GW3965 HCl Salt GW3965 hydrochloride GW 3965 HYDROCHLORIDE 3-[3-[n-(2-chloro-3-trifluoroMethylbenzyl)-(2,2-di… 3-[3-[n-(2-chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride 2-[3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenyl]acetic acid hydrochloride 2-(3-(3-((2-chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl)(2,2-diphenylethyl)amino)propoxy)phenyl)acetic acid hydrochloride 3-[3-[[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]benzeneacetic acid hydrochloride Benzeneacetic acid, 3-[3-[[[2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]-, hydrochloride |
| CAS | 405911-17-3 |
| 化学式 | C33H31ClF3NO3.HCl |
| InChIKey | NMPUWJFHNOUNQU-UHFFFAOYSA-N |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white |
| MDL号 | MFCD08276920 |
| 靶点 | hLXRα;hLXRβ;LXRα/SRC1 LiSA |
| 体外研究 | GW3965使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα，在无细胞配体检测试验中，EC50 为125 nM。 GW3965对hLXRα 和 hLXRβ表现出有效的拮抗活性，在细胞试验中EC50分别为190 nM 和30 nM。此外，GW3965也对其他核受体表现出优良的选择性。在人胰岛中，GW3965 (1 μM)降低选定促炎性细胞因子，包括IL-8，单核细胞趋化蛋白-1和组织因子的表达。 |
| 体内研究 | 在小鼠体内，GW3965在10 mg/kg剂量下使ABCA1表达上调8倍，并使循环水平提高30%，C max为12.7 μg/mL ，t 1/2为2小时。 在LDLR−/−和apoE−/−小鼠体内，GW3965 (10mg/kg)诱导ABCA1 和ABCG1表达，并表现出有效的抗动脉粥样硬化活性。在雄性sprague-dawley大鼠体内，GW3965降低Ang II介导的血压增加，并减少血管Ang II受体基因表达。在恶性胶质瘤小鼠模型中，GW3965导致LDLR降解，增加ABCA1胆固醇外排转运体的表达，从而有效促进肿瘤细胞死亡。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R41 - 对眼睛有严重伤害。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S39 - 戴护目镜或面具。 |
| WGK Germany | 3 |
| 参考资料 展开查看 | 1: Wang R, Li R, Wen Q, Peng K, Tan X, Chen Z. [Expression of LXR-β in human gastric cancer tissue and the effect of GW3965 on the proliferation of gastric cancer cell line SGC-7901]. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2016 Feb 28;41(2):127-33. doi: 10.11817/j.issn.1672-7347.2016.02.003. Chinese. PubMed PMID: 26932209. 2: Nunomura S, Okayama Y, Matsumoto K, Hashimoto N, Endo-Umeda K, Terui T, Makishima M, Ra C. Activation of LXRs using the synthetic agonist GW3965 represses the production of pro-inflammatory cytokines by murine mast cells. Allergol Int. 2015 Sep;64 Suppl:S11-7. doi: 10.1016/j.alit.2015.03.001. Epub 2015 Mar 31. PubMed PMID: 26344074. 3: Archer A, Stolarczyk E, Doria ML, Helguero L, Domingues R, Howard JK, Mode A, Korach-André M, Gustafsson JÅ. LXR activation by GW3965 alters fat tissue distribution and adipose tissue inflammation in ob/ob female mice. J Lipid Res. 2013 May;54(5):1300-11. doi: 10.1194/jlr.M033977. Epub 2013 Feb 27. PubMed PMID: 23446231; PubMed Central PMCID: PMC3622325. 4: Namjoshi DR, Martin G, Donkin J, Wilkinson A, Stukas S, Fan J, Carr M, Tabarestani S, Wuerth K, Hancock RE, Wellington CL. The liver X receptor agonist GW3965 improves recovery from mild repetitive traumatic brain injury in mice partly through apolipoprotein E. PLoS One. 2013;8(1):e53529. doi: 10.1371/journal.pone.0053529. Epub 2013 Jan 17. PubMed PMID: 23349715; PubMed Central PMCID: PMC3547922. 5: Cui X, Chopp M, Zacharek A, Cui Y, Roberts C, Chen J. The neurorestorative benefit of |
3-[3-[N-(2-CHLORO-3-TRIFLUOROMETHYLBENZYL)-(2,2-DIPHENYLETHYL)AMINO]PROPYLOXY]PHENYLACETIC ACID HYDROCHLORIDE - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.617 ml | 8.084 ml | 16.168 ml |
| 5 mM | 0.323 ml | 1.617 ml | 3.234 ml |
| 10 mM | 0.162 ml | 0.808 ml | 1.617 ml |
| 5 mM | 0.032 ml | 0.162 ml | 0.323 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
3-[3-[N-(2-CHLORO-3-TRIFLUOROMETHYLBENZYL)-(2,2-DIPHENYLETHYL)AMINO]PROPYLOXY]PHENYLACETIC ACID HYDROCHLORIDE - 细胞实验
Cells are seeded in 96 wells and are treated after 24 hours with different drugs indicated in each experiment in medium containing 1% FBS or lipoprotein deficient serum. Relative proliferation is determined using Cell Proliferation Assay Kit. Cells are incubated 1.5 hrs after adding tetrazolium salt WST-1 [2-(4-iodophenyl)-3- (4-nitrophenyl)-5-(2, 4-disulfo-phenyl)-2H-tetrazolium, monosodium salt] at 5% CO2, 37ºC and the absorbance of the treated and untreated cells are measured using a microplate reader at 420 to 480 nm. Cells seeded in 12 well plates are counted using a hemocytometer, and dead cells are assessed using trypan blue exclusion assays.
最后更新：2023-08-16 21:32:38
3-[3-[N-(2-CHLORO-3-TRIFLUOROMETHYLBENZYL)-(2,2-DIPHENYLETHYL)AMINO]PROPYLOXY]PHENYLACETIC ACID HYDROCHLORIDE - 简介
GW3965 hydrochloride是一种化合物，其化学名称为1-(4-(2-(3-(4-chlorophenyl)propoxy)-5-methylpyrimidin-4-yl)phenyl)-3-(4-(5-methyl-2-phenyl-1H-imidazol-4-yl)phenyl)urea hydrochloride。它是一种脂肪酸受体活化剂（fatty acid receptor agonist），被广泛应用于生物医学研究中。
GW3965 hydrochloride主要用于激活核受体转录因子LXR（liver X receptor），从而调控胆固醇和脂质代谢。LXR是一种转录因子，能够调控胆固醇合成和转运，通过激活LXR，GW3965 hydrochloride可影响脂质代谢途径，并具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤等多种生物活性。
制备GW3965 hydrochloride的方法一般为合成有机合成路线。利用化学方法合成出GW3965的前体化合物，然后通过加入HCl酸来形成GW3965 hydrochloride。
GW3965 hydrochloride的安全性信息有限。在使用它时，应遵循实验室安全操作规程，并严格控制剂量。GW3965 hydrochloride应存放在干燥、阴凉的地方，避免光照和潮湿。使用时，应避免吸入、摄入或接触皮肤和眼睛。
GW3965 hydrochloride主要用于激活核受体转录因子LXR（liver X receptor），从而调控胆固醇和脂质代谢。LXR是一种转录因子，能够调控胆固醇合成和转运，通过激活LXR，GW3965 hydrochloride可影响脂质代谢途径，并具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤等多种生物活性。
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最后更新：2024-04-09 21:01:54
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